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Eliminação

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O valor médio da clearance total de diclofenac no plasma é de 263 ml/min. Este fármaco apresenta uma semivida terminal no plasma de 1 a 2 horas. Os seus dois metabolitos ativos (4´-hidroxidiclofenac e 5- hidroxidiclofenac), apresentam igualmente semividas plasmáticas curtas, de 1 a 3 horas. 

Cerca de 60% da dose administrada é excretada na urina e aproximadamente 35 % na bílis, sob a forma de conjugado glucuronido do diclofenac. Na sua maioria, os metabolitos deste fármaco são também convertidos em conjugados glucuronido e, em seguida, eliminados. [1] [3] 

O diclofenac é predominantemente eliminado por biotransformação hepática, sendo menos de 1% eliminado na forma livre inalterada, através dos rins. [2] 

A dose restante é eliminada sob a forma de metabolitos através da bílis, nas fezes. 

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Referências bibliográficas:

[1] Infomed - Resumo das características do medicamento Voltaren supositórios. Disponível em (acedido a 22/05/2019) 

[2] Kirchheiner et al. (2003). Pharmacokinetics of diclofenac and inhibition of cyclooxygenases 1 and 2: no relationship to the CYP2C9 genetic polymorphism in humans. British journal of clinical pharmacology, 55(1), 51-61. 

[3] https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/3033#section=Absorption-Distribution-and-Excretion (acedido em 22/05/2019) 

Trabalho realizado no âmbito da disciplina de Toxicologia Mecanística no ano letivo 2018/2019 do Curso de Mestrado Integrado em Ciêncas Farmacêuticas da Faculdade de Farmácia da Universidade do Porto (FFUP). Este trabalho tem a responsabilidade pedagógica e científica do Prof. Doutor Fernando Remião (remiao@ff.up.pt) do Laboratório de Toxicologia da FFUP

© 2019 by Débora Gomes | Inês Antunes| Inês Malheiro

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