Absorção
Via oral
O Diclofenac é quase completamente absorvido pelo trato gastrointestinal; no entanto, este sofre um extenso metabolismo hepático e, consequentemente, apenas cerca de 50-60% de uma dose de diclofenac atinge a circulação sistémica sem sofrer qualquer alteração.
Os alimentos diminuem a taxa de absorção dos comprimidos de diclofenac, quer os convencionais quer os de libertação retardada, o que resulta num atraso e decréscimo do pico das concentrações plasmáticas. Estas alterações conduzem a um atraso da chegada dos comprimidos ao intestino delgado, o local da dissolução. [1]
Via cutânea
A quantidade de diclofenac absorvida através da pele é proporcional à dimensão da área tratada, e depende da dose total aplicada e do grau de hidratação da pele. Comparativamente com os valores de absorção dos comprimidos de diclofenac, a absorção via cutânea é de apenas 6% da dose aplicada. Contudo, um período de oclusão de 10h induz um aumento 3 vezes superior na quantidade de diclofenac absorvido.
A administração de 48g de gel por dia permite alcançar concentrações séricas máximas de 53,8 ng/mL num espaço de 10h. [2]
Via retal
O diclofenac possui um rápido início de absorção a partir dos supositórios, contudo a sua taxa de absorção é mais lenta, quando comparada aos comprimidos resistentes ao suco gástrico. As concentrações plasmáticas máximas são alcançadas, em média, após uma 1 hora. O tamanho da dose e a quantidade absorvida apresentam uma relação linear.
Após administração retal, a área sob a curva da concentração (AUC) é sensivelmente equivalente a metade da observada aquando a administração de uma mesma dose parentérica, pois cerca de metade do princípio ativo é metabolizado durante a primeira passagem hepática.
O comportamento farmacocinético não sofre alterações com a administração repetida e não ocorre qualquer acumulação, desde que se cumpra corretamente os intervalos de dosagem recomendados. [3]
Referências bibliográficas:
[1] Toxnet. Diclofenac. Metabolism/Pharmackinetics. Disponível em: https://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/search2/f?./temp/~pk5LCU:3 (acedido a 24/05/2019)
[2] Infomed – Resumo das características do medicamento Voltaren Emulgel. Disponível em http://app7.infarmed.pt/infomed/download_ficheiro.php?med_id=9295&tipo_doc=rcm (acedido em 20/5/19)
[3] Infomed – Resumo das características do medicamento Voltaren Supositórios. Disponível em http://app7.infarmed.pt/infomed/download_ficheiro.php?med_id=9292&tipo_doc=rcm (acedido em 23/05/19)